Definicija
To su produkti raznih vrste streptomiceta iz zemlje. Još uvijek se dobivaju što polusintetskim što biološkim putem. Građeni su u osnovi od četiri kondenzovana benzenova prstena – naftacenska jezgra.
Klasifikacija
| Stariji | Noviji |
| Tetraciklin | Demeklociklin-hlorid |
| Oksitetraciklin | Doksiciklin |
| Hlortetraciklin | Minociklin |
Mehanizam djelovanja
Djeluju bakteriostatski tako što: inhibiraju vezanje aminoacil-tRNK na ribozome, sprječavajući elongaciju peptidnog lanca. Pri tome bakterijski ribozomi imaju znatno veći afinitiet prema tetraciklinima od ribozoma sisavaca.
Farmakokinetika
Doksiciklin i minociklin se potpuno resorbuju iz crijeva, ostali slabije ali ipak dovoljno da bi se primjenjivali per os. Resorpcija je smanjenja pri uzimanju hrane kao i sa lijekovima koji sadrže helatne jone koji bi mogli sa tetraciklima stvarati helate.
Intramuskularne i intravenozne injekcije se rijetko primjenjuju. Intravenske mogu izazvati trombozu a intramuskularne su lokalno jako bolne.
Mogu se upotrebljavati i u obliku supozitorija i u obliku aerosola.
Ravnomjerno se raspoređuju u tijelu stim što u globalu
- slabije prodiru u likor
- lako prolaze kroz posteljicu
- prolaze i u majčino mlijeko
- nakupljaju se u ćelijama retikuloendotelnog sistema, kostima i zubima u razvoju
- razgrađuju se i izlučuju mokraćom u obliku glukuronata
Indikacije za primjenu
Oni su lijek izbora protiv:
- rikecioza (pjegavac, Brill-Zinser, Q-fever)
- infekcije klamidijom
- psitakoze
- profilaksa i liječenje kolere
- treponema kod alergičnih na penicilin
Lokalna primjena dozvoljena je samo u ginekologiji i okulistici pod jakim indikacijama jer postoji velika mogućnost za senzibilizaciju.
Sporedni toksični i neželjeni efekti
- mučnina, proljev i povraćanja – zbog direktnog podražaja sluznice git-a
- nekada znatne promjene u normalnoj flori crijeva (rezultira kandidijazom, opasnom stafilokoknim enteritisom sa šokom.)
- fototoksičnost – doksicilin, demeklociklin pri izlaganju sunčevom svjetlu
- hepatotoksičnost – kod velikih doza intravenozno datih tetraciklina posebno kod trudnica
- pseudotumor cerebri – reverzibilno povećanje intrakranijalnog pritiska
- u fetalnoj zubnoj osnovi uzrokuju oštećenje zubne cakline, deformaciju i inhibiciju rasta zuba, slično se događa i pri drugoj denticiji