Učinkovitost statina

Prvi statin, mevastatin, izoliran je od gljivica. Određeni broj drugih stativa dobiven je također na sličan način, dok je većina ovih lijekova u potpunosti sintetičke naravi. Svi statini blokiraju enzime koji trebaju tijelu da bi sintetiziralo holesterol. Krajnji rezultat toga je snižavanje lošeg holesterola u tijelu.

Klinička istraživanja pokazuju da svi takvi lijekovi, koji snižavaju holesterol u tijelu, smanjuju rizik od bolesti srca za 25% do 30%. U Sjedinjenim Američkim Državama, prema nekim procjenama, ovaj lijek koristi više od 33 milijuna ljudi.

Statini se koriste za primarnu prevenciju kardiovaskularnih bolesti – kad se u neke osobe pronađe povišeni holesterol propisuju se statini kako bi se takva osoba zaštitila od ateroskleroze, angine pectoris ili infarkta. Kada osoba koja je preživjela infarkt uzima statine to se naziva sekundarna prevencija. Upravo osobe koje su preživjele infarkt imaju najveću korist od liječenja statinima. Prema nekim istraživanjima da bi se spasile 4 osobe od smrti od infarkta, te 7 osoba od infarkta (bez smrtnog ishoda) onda statistički 100 osoba mora uzimati primjerice simvastatin tokom 6 godina. To je sekundarna prevencija, stanje kod osoba koje su već preživjele jedan infarkt i srčani su bolesnici koji najviše profitiraju od tih statina. Ali, da bi se spasilo 7 osoba od smrti od infarkta i 20 osoba od infarkta (bez smrtnog ishoda), tada čak 1000 pacijenata s povišenim holesterolom mora uzimati statine svaki dan tokom 5 godina. Neki pacijenti nisu svjesni visoke cijene statina, tim prije jer se statini dobivaju na teret ZZO, pa tokom terapije zaboravljaju na važnost dijetetskih mjera i nastave konzumirati nedopuštene namirnice, a time se obezvrjeđuje velika investicija u obliku uzimanja statina. Stoga u svijetu države sve manje novca daju za statine, a sami pacijenti moraju plaćati sve veći postotak pune cijene lijeka.

Djelovanje statina

Do nedavno se smatralo da statini djeluju samo preko jednog mehanizma – blokadom HMG-CoA reduktaze, ali sada se zna da oni imaju i dodatne mehanizme djelovanja koji ih čine dosta učinkovitim lijekovima. Statini kompetitivno i reverzibilno blokiraju HMG-CoA reduktazu, enzim koji reducira 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A u jetri. Ta redukcija ključan je korak u sintezi holesterola, a HMG-CoA reduktaza limitirajući je enzim. Naime, količina sintetiziranog holesterola izravno ovisi o aktivnosti ovog enzima. Njegovom blokadom dolazi do smanjenja sinteze holesterola u jetri. Iako statini blokiraju sintezu endogenog holesterola, njihov učinak je jači od učinka samo tog mehanizma. Smanjujući razinu holesterola u stanicama jetre statini neizravno uzrokuju povećanje broja LDL-receptora na površini stanicama jetre, što uzrokuje povećano uklanjanje LDL-a iz krvi. Osim toga, statini djeluju na prevenciju ateroskleroze i mimo snižavanja razine holesterola u krvi. Znanstvenici vjeruju da statini sprječavaju kardiovaskularne bolesti preko četiri moguća mehanizma (nisu do kraja razjašnjena niti dokazana):

• poboljšanje funkcije endotelnih stanica
• ublažavajući upalne reakcije
• održavajući stabilnost plaka krvnih žila
• sprječavanje formiranja ugrušaka

Reference:

1. Taylor F, Ward K, Moore TH et al. (2011). “Statins for the primary prevention of cardiovascular disease”. In Taylor, Fiona. Cochrane Database Syst Rev (1): CD004816. doi:10.1002/14651858.CD004816.pub4

2. Naci, H.; Brugts, J.; Ades, T. (Jul 2013). “Comparative tolerability and harms of individual statins: a study-level network meta-analysis of 246 955 participants from 135 randomized, controlled trials.”. Circ Cardiovasc Qual Outcomes 6 (4): 390–9. doi:10.1161/CIRCOUTCOMES.111.000071