Rosuvastatin

Rosix
Rosix
Rosix
Rosix

Rosuvastatin (Rosix®) ili 7-[4-(4-fluorfenil)-6-(1-metiletil)-2-(metil-metilsulfonil-amino)-pirimidin-5-il]-3,5-dihidroksi-hept-6-enolna kiselina, najnoviji je na tržištu u klasi i prisutan je u obliku kalcijeve soli, a u našoj zemlji poznat je pod  imenom Rosix.

Rosuvastatin brzo i značajno smanjuje koncentraciju kolesterola niske gustoće (LDL holesterola) u pacijenata s hiperkolesterolemijom.

Na tržištu SAD-a prisutan je od 2003., a od 2004. odobren je u 67  zemalja i izašao je u 56. U 2003. i 2004. godini i do kraja 2004. više od četiri milijuna ljudi tretirano je rosuvastatinom.

Za vrijeme kliničkih ispitivanja označen je kao superstatin s najvišom dokazanom aktivnošću u redukciji holesterola.

Bolesnici s dokazanom kardiovaskularnom bolesti (KVB) su najčešći su kandidati za farmakološko liječenje radi sprječavanja napredovanja bolesti. No, bolesnici bez manifestirane KVB i s povećanim rizikom često se ne liječe, iako bi oni imali najveće koristi od ranog smanjenja rizika u smislu prevencije KVB. Prema nedavno objavljenim europskim smjernicama o prevenciji KVB, smanjenje vrijednosti LDL holesterola mora biti od primarne važnosti u prevenciji KVB. Uz potentne statine, poput rosuvastatina, možemo postići značajno smanjenje vrijednosti LDL kolesterola, a time i smanjenje ukupnog rizika od KVB nekog pojedinca. Rosuvastatin je također dobio indikaciju za prevenciju značajnih kardiovaskularnih događaja kod visokorizičnih bolesnika temeljem rezultata velikog kliničkog ispitivanja.

Sa stajališta rijetke, ali ozbiljne toksičnosti mišićnog tkiva sredinom 2005. pokazalo se da od svih statina rosuvastatin ima najbolji terapeutski indeks.

Rosuvastatin se proizvodi složenim industrijskim procesom sa više od 15 reakcijskih stupnjeva.

Može se zaključiti da su statini važna skupina spojeva koji učinkovito snižavaju razinu holesterola u organizmu, a mogu se koristiti i za liječenje ateroskleroze, njenu prevenciju te prevenciju srčanog i moždanog udara kao mogućih posljedica ateroskleroze. Fluvastatin za razliku od drugih statina pokazuje jedinstvenu antioksidacijsku aktivnost kod hiperlipidemije i dijabetesa. Kod simvastatina osim djelovanja dokazanih za sve statine postoje indicije o mogućnosti redukcije osteoporoze, multiple skleroze, Alzheimerove bolesti i raka. Istraživanja na različitom djelovanju novijih statina još traju.

Statini su kao lijekovi prisutni na tržištu više od 30 godina. U 2005. atorvastatin je  bio najprodavaniji lijek u svijetu (12, milijardi USD). Simvastatin  bio je četvrti, pravastatin  na 22. mjestu, a rosuvastatin  na 51. mjestu s najvećim porastom od 34,6% u odnosu na prošlu godinu. Simvastatin je danas u mnogim zemljama prisutan u obliku generičkog preparata, a pravastatinu je sredinom 2006. godine odobrena prva generička verzija. Pojava generičkih oblika prouzročit će pad cijena većine statina i omogućiti njihovu širu upotrebu u preventivi kardiovaskularnih bolesti, što do sada zbog visokih cijena nije bilo moguće.

Sažetak

  • najučinkoviti statin u snižavanju LDL holesterola (loši holesterol)
  • dobro učinkovit u podizanju HDL holesterola (dobri holesterol)
  • malo neželjenih interakcija sa drugim lijekovima
  • indiciran kod hiperholesterolemije i prevencije kardiovaskularnih bolesti
  • uspiješno sanira primarnu hiperholesterolemiju (tip IIa uključujući heterozigotnu hiperholesterolemiju)
  • uspiješno sanira mješanu dislipidemiju tip IIb
  • uspiješno sanira homozigotnu porodičnu hiperholesterolemiju
  • početna doza 5 do 10 mg jednom na dan a maksimalna dnevna doza je 40 mg na dan

Reference:

1. H. Kentaro i suradnici, EP 0521471, 1993

Be the first to comment

Leave a Reply

Your email address will not be published.


*


Ova web-stranica koristi Akismet za zaštitu protiv spama. Saznajte kako se obrađuju podaci komentara.