Promazin

Promazin
Promazin
Promazin
Promazin

Promazin pripada skupini lijekova poznatih kao fenotiazinski antipsihotici, a upotrebljava se u kratkotrajnom liječenju umjerenog ili akutnog psihomotornog nemira te u liječenju nemira i tjeskobe u starijih osoba.

Djeluje tako što blokira različite receptore u mozgu, posebno dopaminske receptore. Dopamin je uključen u prijenosu signala između moždanih stanica. Kada je u višku dopamin u mozgu uzrokuje prekomjerne stimulacije dopaminskih receptora. Ti receptori obično djeluju tako što mjenjaju ponašanje i dovode do povećane stimulacija koja može rezultirati psihotičnim stanjima. Promazin hidrohlorid blokira ovi receptore i zaustavlja pretjerano stimulirane, što pomaže u kontroli psihotičnih bolesti. Promazin ima slabe ekstrapiramidalne i autonomne nuspojave pa je pogodan kod upotrebe u starijih, nemirnih ili psihotičnih pacijenata. Njegovo antipsihotično djelovanje je slabije i nije toliko korisno u opštoj psihijatriji.

Promazin je antagonist 1, 2 i 4 dopaminskih receptora, 5-HT receptora tipa 2A i 2C, muskarinskih receptora 1 do 5, α -1-receptora i histaminskog H1-receptora.

Antipsihotični učinak promazina je vezan za antagonizm na dopamin i serotonin tipa 2 receptore, s većom aktivnošću na serotonin 5-HT2 receptora, u odnosu na 2-tipa dopamin receptore. Time se može objasniti nedostatak ekstrapiramidalnog učinaka. Nije zabilježeno da blokira dopamin u tubero-infundibularnom traktu, čime se objašnjava niža učestalost hiperprolaktinemije od tipičnih antipsihotika ili risperidona.

Apsorpcija može biti neujednačena pa vršna koncentracija u plazmi pokazuje velike razlike među individuama.

Nuspojave uključuju ekstrapiramidalne simptome, pospanost, debljanje, suha usta, zatvor, pojava endokrinih učinaka (kao što su ginekomastija i poremećaj u menstrualnom ciklusu), osjetljivost na sunčevo svjetlo i hemolitička anemija.

Reference:

Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 ed.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0071354697.

Thomas L. Lemke, David A. Williams, ed. (2007). Foye’s Principles of Medicinal Chemistry (6 ed.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.

Be the first to comment

Leave a Reply

Your email address will not be published.


*


Ova web-stranica koristi Akismet za zaštitu protiv spama. Saznajte kako se obrađuju podaci komentara.