Klaritromicin

Eracid
Eracid

Autor: dr Eida Međedović

Klaritromicin ili Eracid je organsko jedinjenje, koje sadrži 38 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 747,953 daltona.

Eracid
Eracid

Klaritromicin (Eracid) je semisintetski derivat eritromicina A. Njegovo antibakterijsko djelovanje posredovano je vezivanjem na 50s ribozomnu podjedinicu osjetljivih bakterija i supresijom sinteze proteina. Izuzetno je djelotvoran protiv širokog spektra aerobnih i anaerobnih gram pozitivnih i gram negativnih mikroorganizama. Minimalna inhibicijska koncentracija (MIC) klaritromicina općenito je dva puta niža od MIC-a eritromicina.

14-hidroksi metabolit klaritromicina također posjeduje antimikrobno djelovanje. MIC ovog metabolita jednaka je ili dva puta veća od MIC-a osnovne supstance, osim za H. influenzae, kod kojeg je 14-hidroksi metabolit dva puta djelotvorniji od osnovne supstance.

Klaritromicin (Eracid) je in vitro djelotvoran protiv slijedećih mikroorganizama:

  • Gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus (osjetljiv na meticilin); Streptococcus pyogenes (grupa A α-hemolitičkih streptokoka), β-hemolitički streptokoki (grupe viridans); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.
  • Gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni.
  • Mikoplazme: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
  • Drugi mikroorganizmi: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterum kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium intracellulare.
  • Anaerobi: osjetljivi na makrolide Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.

Klaritromicin (Eracid) ima baktericidno djelovanje protiv nekoliko sojeva bakterija. Ovi organizmi uključuju Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori i Campylobacter spp.

Klaritromicin (Eracid) je metilni derivat eritromicina i spada u grupu makrolidnih antibiotika. Stabilan je u kiseloj sredini želuca i dobro se resorbuje poslije oralne (na usta) primjene. Njegova antibakterijska aktivnost je praktično identična kao kod eritromicina, osim što klaritromicin ispoljava jače dejstvo protiv Mycobacterium avium kompleksa. On takođe djeluje protiv M. leprae i Toxoplasma gondii.

Dugo biološko poluvrijeme omogućuje da se ovaj antibiotik primjenjuje dva puta dnevno u dozama od 250 do 500 mg oralno. Osim što djeluje na dva pomenuta izazivača i što se može davati dva puta dnevno, klaritromicin je u svemu ostalom identičan sa eritromicinom (s tim da je klaritromicin noviji lijek, a samim tim i skuplji).

Klaritromicin (Eracid) se primjenjuje u liječenju infekcija uzrokovanih osjetljivim uzročnicima.

Indikacije uključuju:

  • Infekcije donjih disajnih puteva: akutni i hronični bronhitis, upala pluća.
  • Infekcije gornjih disajnih puteva:sinusitis i faringitis.
  • Klaritromicin (Eracid) je pogodan za inicijalno liječenje vanbolnički stečenih respiratornih infekcija i in vitro je djelotvoran protiv uobičajenih i atipičnih respiratornih patogena koje su navedene u odjeljku o mikrobiologiji.
  • Klaritromicin (Eracid) je indiciran kod blagih i umjereno teških infekcija kože i potkožnog tkiva.
  • Klaritromicin (Eracid) je, uz supresiju sekrecije kiseline na koju utječu omeprazol ili lansoprazol, takođe indiciran u eradikaciji H. Pylori kod bolesnika s duodenalnim ulkusom.

Djelotvornost klaritromicina protiv H. pylori je veća u neutralnom pH nego u kiselom pH.

Reference:

1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.

2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.

4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG“. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.

Be the first to comment

Leave a Reply

Your email address will not be published.


*


Ova web-stranica koristi Akismet za zaštitu protiv spama. Saznajte kako se obrađuju podaci komentara.