Antimalarijski lijekovi

Malarija i dalje ostaje najrazornija bolest svijeta jer od nje boluje preko 200 miliona ljudi i od nje umire preko 2 miliona ljudi godišnje. Najveći mortalitet prouzrokuje infekcija sa Plasmodium falciparum.

U nekim zemljama svijeta su ležišta komaraca iskorijenjena, ali bolest ipak postoji zbog migracije stanovništva u krajeve u kojima je malarija endemska bolest.

Učinjeni su pokušaji da se bolest iskorijeni, ali to nije uspjelo zbog razvoja rezistencije komaraca prema insekticidima i zbog razvoja rezistencije uzročnika bolesti prema postojećim antimalarijskim lijekovima. Posebno treba istaći da su se raširili multirezistentni sojevi Plasmodium falciparum.

Većina antimalarijskih lijekova djeluje protiv aseksualnih eritrocitnih oblika parazita malarije.

Najpoznatiji lijekovi u ovoj kategoriji su: hlorokin, hinin, hinidin i meflokin. U istu ovu kategoriju spadaju, ali sporije i slabije djeluju, a skoro uvijek se koriste u kombinaciji: pirimetamin, sulfonamidi, sulfoni i tetraciklini.

Primakin je jedini antimalarijski lijek koji se koristi u cilju eradikacije tkivnih oblika plazmodija za koje se inače zna da prouzrokuju recidive.

Klasifikacija antimalarijskih lijekova

Na osnovu toga na koji stadijum parazita deluju, antimalarijski lijekovi se mogu podijeliti u slijedeće grupe:

• Tkivni šizontocidi za kauzalnu profilaksu. Ovdje spadaju: pirimetamin i primakin. Ovi lijekovi prevenstveno djeluju na tkivne oblike plazmodija u jetri za koje se zna da u roku od oko mjesec dana započinju eritrocitni stadij infekcije. Prema tome, ovi lijekovi sprečavaju invaziju eritrocita i dalje prenošenje malarije na komarca. Pirimetamin se posebno široko koristi za kauzalnu profilaksu falciparum malarije. Primakin se u ove svrhe praktički ne koristi zbog toksičnosti.
• Tkivni šizontocidi za sprječavanje recidiva. Ovdje spadaju primakin i pirimetamin. Ovi lijekovi djeluju na hepatične oblike Plasmodium vivax i Plasmodium ovale koji prouzrokuju recidive poslije primarnog napada. Ako se primijene zajedno sa odgovarajućim krvnim šizontocidom, ovi lijekovi prouzrokuju radikalno izliječenje infekcija izazvanih sa Plasmodium vivax i Plasmodium ovale. Primakin je prototip lijeka za sprječavanje recidiva, dok je djelovanje pirimetamina slabije.
• Krvni šizontocidi za kliničko ili supresivno liječenje. Ovdje spadaju: hlorokin, hinin, hinidin, pirimelamin i hlorogvanid. Ovi važni lijekovi djeluju na aseksualne eritrocitne stadijume parazita malarije. Oni  na  taj  način prekidaju eritrocitnu šizogoniju i prekidaju napade malarije (kliničko izliječenje).
• Gametocitocidi razaraju seksualne eritrocitne oblike plazmodija i tako sprječavaju prenošenje malarije na komarca. Primakin djeluje na ovaj način, posebno protiv P. falciparum. Istu aktivnost, ali samo protiv P. vivax i P. malariae, ispoljavaju hlorokin i hinin.
• Sporontociti sprječavaju ili inhibiraju formiranje oocista malarije, a time i razvoj sporo zoita u inficiranom komarcu. Ovakvo djelovanje ispoljavaju primakin i hlorogvanid.

Ukratko, nijedan od pobrojanih lijekova ne može da spriječi infekciju, tj. ne može da djeluje kao pravi kauzalni profilaktički lijek, osim antifolata (pirimetamin i hlorogvanid) koji sprječavaju sazrijevanje hepatičnog šizonta P. falciparum. Krvni šizontocidi razaraju plazmodije u cirkulaciji, čime se sprečavaju napadi bolesti. Ako se ovi lijekovi primjenjuju dovoljno dugo (oko četiri sedmice) ipak se postiže izliječenje malarije izazvane sa P. falciparum i P. malariae. Primakin razara postojeće hipnozoite u jetri ako oni potiču od P. vivax ili P. ovalae, a ako se primakin kombinira sa krvnim šizontocidom, to prouzrokuje radikalno izliječenje ovih infekcija.