Virusi su intracelularni paraziti, koji se aktivno koriste metabolizmom ćelije u kojoj se nalaze za preživljavanje i replikaciju, pa je potreban lijek koji će selektivno kočiti procese u selektivno odabranoj ćeliji.
Ova vrsta lijekova još uvijek se nalazi u pionirskoj fazi, tako da lijekova ima malo, još uvijek nisu dovoljno aktivni i u pravilu su toksični. Najvažniji predstavnici iz grupe antivirotika su:
Amantadin
– Triciklički amin
– Mehanizam djelovanja nije potpuno objašnjen. Izgleda da lijek interferira sa odjeljivanjem virusne kapside i oslobađanjem nukleinskih kiselina nekih virusa
Farmakokinetika
– dobro se resorbira primjenjen per os
– poluvrijeme eliminacije je oko 16h
– izlučuje se mokraćom – 90% nepromjenjen
Nuspojave
– centralni simptomi – nesanica, vrtoglavica, halucinacije, konvulzije – pa psihijatrijski bolesnici i oni sa epilepsijom treba da budu praćeni tokom terapije
– teratogeno dejstvo
Terapijska primjena
– profilaksa gripe protiv virus influenzae A
– primjenjen 2 dana nakon pojave simptoma skraćuje trajanje bolesti
Ribavirin
– Interferira sa procesom stvaranja GMP-a pa tako koči replikaciju velikog broja virusa
Spektar djelovanja
– virus influenzae A i B
– respiratorni sincicijalni virus
– u visokim koncentracijma djeluje i na HIV
Terapijska primjena
– najčešće se koristi u obliku aerosola kod djece sa RSV pneumonijom, posebno kod djece sa kongenitalnim srčanim manama.
– Kod liječenja gripe A i B, ublažava tok bolesti
Idoksizurin
– jodirani analog timidina – spada u grupu purinskih i pirimidinskih analoga.
– Djeluje na DNK i virusa i sisavaca
Terapijska primjena
– inhibira replikaciju virus herpes simplex-a u rožnici pa se primjenjuje u obliku masti za oči u liječenju keratokonjuktivitisa uzrokovanog tim virusom.
Nuspojave
– ne primjenjuje se sistemski jer uzrokuje depresiju koštane srži, hepatotoksičan je, kancerogen, teratogen
– primjenjen lokalno: kontaktni dermatitis, bol, svrbež, upala i edem
Vidarabin
– analog je adenozina – takođe iz grupe purinskih i pirimidinskih analoga
– inhibira virusnu DNK polimerazu mnogo jače nego onu kod sisavaca.
Terapijska primjena
– primjenjuje se intravenski kod herpes zostera kod pacijenata sa oslabljenim imunološkim potencijalom. Kod encefalitisa uzrokovanog ovim virusom znatno smanjuje letalitet
– lokalno primjenjen – keratokonjuktivitis – djeluje jednako kao idoksizurin a manje iritira
nuspojave
– git-
– urtikarija
– hipokalemija
– tromboflebitis na mjestu uboda
– cns (halucinacije, psihoze, ataksija, tremor)
– krv (megaloblastna anemija, leukopenija, trombocitopenija)
– teratogena svojstva
Aciklovir
– Derivat gvanozina. Purinski nukleozidni analog sa acikličnim sporednim lancem
– Vrlo selektivno djelovanje, izgleda da se veže samo na zaražene ćelije, gdje najprije prelazi u monofosfat a zatim u aktivni trifosfat. Ovaj trifosfat inhibira DNK polimerazu virusa mnogo više nego onu kod čovjeka
terapijska primjena
– virus herpes simplex-a I i II
– u većim koncentracijama: varicella (diseminirani enantem), EB virus
– najvažnija primjena je genitalna herpes infekcija
– primjenjuje se lokalno i intravenski ali i oralno iako se slabo resorbuje
nuspojave
– lokalna aplikacija – svrbež
– intravenska
– nefrotoksičnost,
– neurološki simptomi (letargia, tremor, parestezija, rijetko: halucinacije i sl.)
– lokalni tromboflebitis itd.
Metisazon
Derivat tiosemikarbazona.
Upotrebljavao se u profilaksi velikih boginja, prije eradikacije.
Blokira replikaciju virusa ako se primjeni u toku 1-2 dana nakon kontakta sa zaraženom osobom
Interferoni
– glikoproteini sa antivirusnim svojstvima
– odlikuju se specifičnošću za domaćina – aktivni su samo u onoj životinjskoj vrsti koja je proizvela interferon.
– Endogena produkcija biva inducirana virusima, nekim bakterijskim egzotoksinima, i nekim niskomolekularnim stranim spojevima itd.
– humani interferoni se dijele na:
- humani leukocitini – alfa interferon
- humani fibroblastni – beta interferon
- humani imuni – gama interferon
Danas se proizvode rekombinantnom DNK tehnologijom od strane bakterija
– Alfa interferon je najvažniji – djeluje kao inhibitor replikacije virusa, induciranjem ribozoma ćelija da proizvode enzime koji onda blokiraju reprodukciju virusa.
Terapijska primjena
Budući da se ne resobiraju peroralno primjenjuju se intramuskularno i lokalno.
– profilaksa i liječenje infekcija rhinvirusom
– sprječava visceralnu diseminaciju varicellae
– kod pacijenata sa limfomom koji su napadnuti herpes zosterom
– lokalno primjenjen sa drugim lijekovima koristi se i protiv keratokonjuktivitsa
– primjenjuje se i kao imunostimulator kod nekih malignih bolesti
nuspojave
– glavobolja, pospanost
– git
– granulocitopenija i trombocitopenija
– zabilježene su i nefrotoksičnosti i kardiotoksičnost
Humani gama – globulin
Dobija se frakcioniranjem velikih količina humane plazme pomoću etanola.
Zaštitno djelovanje gama globulina traje 2-3 sedmice.
Upotrebljava se kod:
– morbila
– hepatitisa
– varicella
kod ostalih virusnih oboljenja terapijska primjena je problematična.
Specifični humani hiperimuni gama globulini
Dobijaju se od hljudi koji su više puta imunizirani određenim antigenom. Ti preparati sadrže veliku koncentraciju specifičnih antitijela
– bjesnilo
– parotitis
– hepatitis B
Be the first to comment