Aripiprazol

Ariprizol
Ariprizol
Ariprizol
Ariprizol

Aripiprazol (Ariprizol) je atipični antipsihotik i antidepresiv, koji se koristi za liječenje šizofrenije, manično-depresivne psihoze i kliničke depresije. FDA je odobrila upotrebu ovog lijeka za liječenje šizofrenije 15. novembra 2002, a za primjenu kod akutnih maničnih i mješovitih epizoda 1. oktobra 2004., zatim kao dodatnu terapiju za kliničku depresiju 20. novembra 2007. i za liječenje iritabilnosti kod djece sa autizmom 20. novembra 2009. Aripiprazol je razvila kompanija Otsuka u Japanu i SAD-u.

Aripiprazol posjeduje afinitet i djelovanje za slijedeće receptore i transportere:

  • D2 parcijalni agonist
  • D4 receptori
  • 5-HT1A parcijalni agonist
  • 5-HT2A antagonist
  • 5-HT2C parcijalni agonist
  • 5-HT7 antagonist
  • Histamin
  • α-adrenergic

Mehanizam djelovanja aripiprazola se razlikuje od drugih odobrenih atipičnih antipsihotika (npr., klozapina, olanzapina, kvetiapina, ziprazidona, i risperidona). Umjesto da antagonizuje D2 receptor, aripiprazol djeluje D2 parcijalni agonist (Ki = 0,34 nM). Aripiprazol je takođe parcijalni agonist na 5-HT1A receptoru (Ki = 1,65 nM), i poput drugih atipičnih antipsihotika manifestuje profil antagonista na 5-HT2A receptoru (Ki = 0,8 nM). On isto tako antagonizuje 5-HT7 receptor (Ki = 39 nM) i djeluje kao parcijalni agonist na 5-HT2C receptoru (Ki = 15 nM). Ovo zadnje djelovanje je mogući uzrok minimalnog uvećanja tjelesne težine tokom terapije. Aripiprazol ima umjeren afinitet za histaminski (Ki = 61 nM), α-adrenergički (Ki = 57 nM) i D4 receptore, kao i za serotoninski transporter. On nema afinitet za holinergičke muskarinske receptore.

Indikacije:

  • Liječenje shizofrenije kod odraslih i adolescenata u dobi od 15 i više godina
  • Liječenje maničnih epizoda bipolarnog poremećaja i spriječavanje pojave novih
  • Adjuvantna terapija kod velikog depresivnog poremećaja
  • Liječenje autizma i razdražljivosti povezane sa autizmom

Prednosti:

  • Ima najbolje metaboličke parametre u odnosu na sve druge atipične antipsihotike
  • Ima najmanje  nus pojava u odnosu na sve druge atipične antipsihotike

Literatura:

1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit

2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846

Be the first to comment

Leave a Reply

Your email address will not be published.


*


Ova web-stranica koristi Akismet za zaštitu protiv spama. Saznajte kako se obrađuju podaci komentara.