Blokatori neuromuskularnih veza

Blockers neuromuscular connections
Blockers neuromuscular connections

U motornoj ploči se nalaze holinergični nikotinski receptori.

Blokatori neuromuskularne ploče sprječavaju djelovanje acetilholina i dovode do paralize mišića.

Razlikujemo dvije grupe blokatora neuromuskularnih ploča:

  • kompetitivni blokatori
  • depolarizatori mišićnih ćelija

Kompetitivni blokatori

Natječu se sa acetilholinom u mišićnim pločama za vezanje sa receptorom.

Najpoznatiji predstavnici ove grupe su izdvojeni iz otrova kurarea i među ostalim alkaloidima koje sadržava ovaj otrov izdvojen je d-tubokurarin.

Predstavnici su:

  • d-tubokurarin
  • dimetil-tubokurarin
  • galamin
  • pankuronij

Farmakokinetka

d-tubokurarin se slabo resorbuje pa se daje intravenski. Izlučuje se bubrezima i izlučuje se relativno polako.

U terapijskim koncentracijama blokatori mišićnih ploča ne prolaze kroz hematoencefalnu barijeru.

Djelovanje

  • nakon intravenske injekcije (0,12 do 0,4 mg/kg) imamo paralizu skeletne muskulature u trajanju od oko 30 minuta.
  • Smanjuje i sekreciju adrenalina iz medule nadbubrega (nikotinski receptori isto) ali u većim dozama od onih koje blokiraju mišićnu ploču
  • Može i u terapeutskim dozama osloboditi histamin iz tkiva, i tako uzrokovati vazodilataciju i pad krvnog pritiska, bronhospazam i pojačano lučenje bronhalnih žlijezda te je zato nekada indicirano preventivno dati antihistaminike prije upotrebe d-tubokurarina
  • U većim dozama može blokirati i ganglije
  • Predoziran tubokurarin tretira se neostigminom koji izaziva nakupljanje acetilholina i istiskivanje d-tubokurarina sa mišićnih ploča

Dimetiltubokuratin – polusintetski derivat, analogno d-tubokurarinu samo potentnije djelovanje

Galamin – sintetski spoj – djeluje slabije i kratkotrajnije

Pankuronij (pavulon®) – to je biskvarterni androstan po djelovanju sličan d-tubokruarinu ali je je 5 puta potentniji i neme djelvanja na nadbubreg a ne blokira ni ganglije te ne izaziva oslobađanje histamina

Blokatori neuromuskulatornih veza koji depolariziraju

Mehanizam djelovanja

U početku potiču muskulaturu na kontrakciju a onda je paraliziraju jer oni uzrokuju depolarizaciju mišićne ploče, kontrakciju a zatim slijedi trajnija depolarizacija koja onemogućava repolarizaciju ali nije dovoljno jaka da uzrokuje kontrakciju.

Predstavnici su dekametonij i suksametonij (Leptosukcin®)

I jedan i drugi se slabo peroralno resorbuju pa se daju intravenski. Prije paralize izazivaju kratkotrajnu fibrilaciju.

Neostigmin im nije antagonista nego još pojačava njihovo djelovanje.

Ako se koristi za paralizu nekada se daju i male doze d-tubokurarina da spriječe početnu fibrilaciju

Terapijska primjena blokatora neuromuskularnih ploča

  • hirurgija
  • grčevita stanja (tetanus, trovanje strihininom)
  • laringoskopija, bronhoskopija, ezofagoskopija
  • orotpedski zahvati

Predoziranje

  • paraliza disajne muskulature – vještačko disanje
  • neostigmin se daje kod kompetitivnih antagonista

Blockers neuromuscular connections
Blockers neuromuscular connections

Be the first to comment

Leave a Reply

Your email address will not be published.


*


Ova web-stranica koristi Akismet za zaštitu protiv spama. Saznajte kako se obrađuju podaci komentara.