Direktni agonisti holinergičnih receptora

receptori
receptori

 

receptori
receptori

 

mogu se podijeliti na estere holina i na prirodne alkaloide

esteri holina prirodni alkaloidi:

-acetilholin                  -muskarin

-metaholin                   -pilokarpin

-karbahol                    -arekolin

-betamehol

Esteri holina Osjetljivost na holinesterazu Muskarinski efekti Nikotinski efekti
Acetilholin ++++ +++ +++
Meataholin + ++++ +
Karbahol ++ +++
Betamehol ++

Farmakokinetika

  • –          svi esteri holina su slabo topivi u lipidima – slabo se distribuiraju iz krvi u cns
  • –          svi se lako hidroliziraju u git-u
  • –          razlikuju se prema otpornosti na holinesterazu

Acetilholin djeluje normalno na krajeve parasimpatičkih nerava ali je važno i njegovo dejstvo na simpatički sistem jer on vežući se na “muskarinske receptore na krajevima simpatičkih nerava dovodi do kočenja lučenja noradrenalina” – ovo još ne mogu potvrditi al sam pročitao u zagrebačkoj knjizi.

–          aktivacija muskarinskih receptora – povećavanje cGMP-a i izlazak K+ iz ćelije – hiperpolarizacija.

–          Aktivacija nikotinskih receptora – otvaranje kanala i kretanje natrija niz koncentracijski gradijent – depolarizacija

Djelovanja

Muskarinski efekti

Srce

–          negativno inotropno dejstvo – smanjenje snage kontrakcije atrija –

–          negativno hronotropno – smanjenje frekvencije – djelovanje na SA čvor, može uzrokovati i parcijalni i totalni blok srca

krvne žile

–          smanjuje tonus glatkih mišića krvnih sudova – vazodilatacija – pad pritiska i onda često refleksno povećanje frekvencije

oči

–          kontrakcija m.sphincter pupillae – mioza – sužavanje zjenice

–          kontrakcija m. ciliarisa – olabave veze sočiva i sočivo se ispupči akomodirajući se na gledanje na blizinu

respiratosni sistem

–          kontrakcija glatkih mišića bronha

–          žljezde u traheobronhalnoj sluznici potaknute na izlučivanje

gastrointestinum

–          pojačana peristaltika crijeva

–          većina sfinktera popušta

–          slinovnice i želučane žlijezde su izuzetno stimulirane

–          pankreas i crijevne žlijezde slabije

Nikotinski efekti

  • –          stimulacija postsinaptičkih neurona autonomnih ganglija efekat zavisi da li su zahvaćeni parasimpatički ili simpatički gangliji
  • –          stimulacija lučenja adrenalina iz srži nadbubrega
  • –          stimulacija skeletne muskulature – kontrakcije

nikotinski receptori su mnogo manje osjetljivi na djelovanje acetilholina od muskarinskih pa da bi se npr postiglo podizanje krvnog pritiska (valjda usljed lučenja adrenalina) potrebno je prvo blokirati muskarinske receptore atropinom. Djelovanje na skeletnu muskulaturu se iskaže tek ako se lijek primjeni intraarterijski u području samog mišića. Drugi esteri holina imaju sliče efekte acetilholinu (razlike u tabeli) ali kako su manje osjetljivi na holinesterazu manje su doze potrebne da se izazovu efekti.

Be the first to comment

Leave a Reply

Your email address will not be published.


*


Ova web-stranica koristi Akismet za zaštitu protiv spama. Saznajte kako se obrađuju podaci komentara.