
- receptori
mogu se podijeliti na estere holina i na prirodne alkaloide
esteri holina prirodni alkaloidi:
-acetilholin -muskarin
-metaholin -pilokarpin
-karbahol -arekolin
-betamehol
Esteri holina | Osjetljivost na holinesterazu | Muskarinski efekti | Nikotinski efekti |
Acetilholin | ++++ | +++ | +++ |
Meataholin | + | ++++ | + |
Karbahol | ++ | +++ | |
Betamehol | ++ |
Farmakokinetika
- – svi esteri holina su slabo topivi u lipidima – slabo se distribuiraju iz krvi u cns
- – svi se lako hidroliziraju u git-u
- – razlikuju se prema otpornosti na holinesterazu
Acetilholin djeluje normalno na krajeve parasimpatičkih nerava ali je važno i njegovo dejstvo na simpatički sistem jer on vežući se na “muskarinske receptore na krajevima simpatičkih nerava dovodi do kočenja lučenja noradrenalina” – ovo još ne mogu potvrditi al sam pročitao u zagrebačkoj knjizi.
– aktivacija muskarinskih receptora – povećavanje cGMP-a i izlazak K+ iz ćelije – hiperpolarizacija.
– Aktivacija nikotinskih receptora – otvaranje kanala i kretanje natrija niz koncentracijski gradijent – depolarizacija
Djelovanja
Muskarinski efekti
Srce
– negativno inotropno dejstvo – smanjenje snage kontrakcije atrija –
– negativno hronotropno – smanjenje frekvencije – djelovanje na SA čvor, može uzrokovati i parcijalni i totalni blok srca
krvne žile
– smanjuje tonus glatkih mišića krvnih sudova – vazodilatacija – pad pritiska i onda često refleksno povećanje frekvencije
oči
– kontrakcija m.sphincter pupillae – mioza – sužavanje zjenice
– kontrakcija m. ciliarisa – olabave veze sočiva i sočivo se ispupči akomodirajući se na gledanje na blizinu
respiratosni sistem
– kontrakcija glatkih mišića bronha
– žljezde u traheobronhalnoj sluznici potaknute na izlučivanje
gastrointestinum
– pojačana peristaltika crijeva
– većina sfinktera popušta
– slinovnice i želučane žlijezde su izuzetno stimulirane
– pankreas i crijevne žlijezde slabije
Nikotinski efekti
- – stimulacija postsinaptičkih neurona autonomnih ganglija efekat zavisi da li su zahvaćeni parasimpatički ili simpatički gangliji
- – stimulacija lučenja adrenalina iz srži nadbubrega
- – stimulacija skeletne muskulature – kontrakcije
nikotinski receptori su mnogo manje osjetljivi na djelovanje acetilholina od muskarinskih pa da bi se npr postiglo podizanje krvnog pritiska (valjda usljed lučenja adrenalina) potrebno je prvo blokirati muskarinske receptore atropinom. Djelovanje na skeletnu muskulaturu se iskaže tek ako se lijek primjeni intraarterijski u području samog mišića. Drugi esteri holina imaju sliče efekte acetilholinu (razlike u tabeli) ali kako su manje osjetljivi na holinesterazu manje su doze potrebne da se izazovu efekti.
Be the first to comment