Antagonisti adrenergičnih receptora

beta blokatori
beta blokatori

Dijele se na

  • blokatore alfa receptora
  • blokatore beta receptora
  • blokatore adrenergičnih neurona
α1 α2 β1 β2
Fenoksibenzamin +++ +++
Fentolamin +++ +++
Prazosin +++ +
Propranolol +++ +++
Oksprenolol +++PA +++
Praktolol +++ +
Atenolol +++ +
Labetalol +++ + + +

Blokatori alfa adrenergičnih receptora

Ovi lijekovi specifično zaposjedaju a adrenergične receptore a dijele se na reverzibilne i ireverzibilne blokatore. Neki od njih su pravi antagonisti dok drugi djelimično aktiviraju sinapsu pa su parcijalni antagonisti ili dualisti.

Blokatori ovih receptora izazivaju vazodilataciju i hipotenziju i usljed toga i refleksnu tahikardiju. Ta će tahikardija biti jače izražena ako su pored a1 receptora blokirani i a2 presinaptički receptori nas srcu jer će povećano lučenje noradrenalina i povećano stimulirati b1 receptore u srcu.

Fenoksibenzamin

To je jedini ovdje opisani ireverzibilni blokator koji se kovalnetno veže za a receptore i uzrokuje dugotrajnu blokadu 14 do 48 sati. Neselektivno blokira i a1 i a2, a uz to blokira i histaminske H1, serotoniske i holinergične receptore.

Blokira adrenergičnu vazokonstrikciju i uzrokuje pad pritiska. Daje se oralno.

Fentolamin

Snažno djelovanje na a1 i a2 receptore uz dejstvo i na h1 i h2,  i muskarinskih receptora. Uzrokuje hipotenziju, tahikardiju, i aritmiju pa i anginu pektoris kao posljedicu jake hipotenzije.

Prazosin

Selektivno blokira a1 receptore (ima slabo dejstvo na a2), pa nema neželjenih efekata sna srcu zbog čega se može na duže vrijeme koristiti kao antihipertenziv.

Klinička primjena alfa receptora

Fentolamin i fenoksibenzamin kao vazodilatatori se koriste za vrijeme hirurškog zahvata na feohromocitomu. Nekada se može korisiti i za hronično liječenje feohromocitoma ali uglavnom se koristi za liječnje akutnih hipertenzija zbog izuzetno loših nuspojava na srcu.

Prazosin sa druge strane se može upotrijebiti za hronično liječenje hipertenzije

Blokatori beta adrenergičnih receptora

Ovdje imamo prave selektivne blokatore koji djeluju samo na b1 ili b2 receptore te nespecifične koji djeluju i na jedne i na druge. Selektivnost treba shvatiti uslovno jer svi u većim koncentracijama daju blokadu obje vrste receptora. U principu se svi dobro resorbuju nakon oralne primjene i brzo se i dobro distribuiraju.

Djelovanje

  • respiratorni trakt blokada b2 receptora u bronhalnim glatkim mišićima uzrokuje njihovu kontrakciju i suženje disajnih puteva.
  • Blokada b1 receptora u srcu izaziva smanjenje minutnog volumena i frekvencije
  • Blokada b2 receptora u krvnim žilama izaziva vazokonstrikciju.

Propranolol

Je stari lijek b blokator i još uvijek nije prevaziđen. Blokira obje vrste b receptora. Djeluje na srce smirujuće preko receptora i direktno stabilizirajući membranu (kao kinidin). Dakle upotrebljava se kao antiaritmik.

Koristi se kao antihipertenziv jer snižava artetrijski pritisak djelovanjem na srce te blokira oslobađanje renina (preko blokade b2 receptora u jukstaglomerularnom aparatu bubrega). U akutnoj primjeni vaskularni otpor ima tendenciju porasta ali u hroničnoj primjeni taj vaskularni otpor pada pa nakon početnog normalnog pritiska (pad pritiska koji ostvaruje srce poništava vaskularni otpor) imamo pad pritiska.

Atenolol

Je predstavnik lijekova selektivnih b1 receptora. Ne uzrokuje nuspojave na bronhima pa je jako dobar lijek za primjenu kod astmatičara

Terapijska primjena beta blokatora

  • aritmija i hipertenzija
  • kod astme opasnost jer relativno beznačajna astma može postati opasna kada se koriste neselektivni beta blokatori

Labetalol

Je lijek koji blokira i a i b receptore i pogodan je za postizanje brze kontrole krvnog pritiska jer djelovanjem na a receptore spriječava karakteristični porast krvnog pritiska koji se javlja kod početka korištenja b blokatora

Blokatori adrenergičnih neurona

Ovo su simpatolitici koji djeluju tako što blokiraju oslobađanje noradrenalina sa nervnih završetaka i tako imaju za rezultat smanjen tonus simpatikusa. Predstavnici su rezerpin, metildopa i gvanetidin.

Rezerpin

Alkaloid iz biljke Rauwolfia serpentina. Blokira mehanizme odlaganja noradrenalina u mjehuriće na nervnim krajevima.

Ima i periferno i centralno djelovanje jer prolazi u cns.

Uglavnom se koristi za smanjenje pritiska i to dejstvo ostvaruje perifernim djelovanjem, na krvne sudove i srce gdje još izaziva i bradikardiju. Kako prolazi u cns on uzrokuje duševno smirenje što je takođe korisno kod hipertoničara.

Od neželjenih efekata: ortostatska hipotenzija, mioza, pojačana peristaltika crijeva i proljevi, pojačano lučenje kiseline u želucu, duševno smirenje može preći u depresiju pa i suicidalne tendencije.

Primjenjivao se peroralno i intramuskularno a danas dosta rijetko. Da bi pokazao dejstva potrbno mu je duže vrijeme a isto tako djeluje još vremena nakon što se prestane korisiti (nekoliko sedmica)

Gvanetidin

Interferira sa noradrenalinom zauzimajući njegovo mjesto na mjehurićima pa se ovaj na početku terapije povećano oslobađa i povisuje tonus simpatikusa i izaziva prolaznu hipertenziju ali iza nje slijedi hipotenzija. Glavna mu je prednost što ne prolazi kroz krvno moždanu barijeru.

Metildopa

Supstrat je za enzime koji sintetiziraju noradrenalin pa se stvara ametilnoradrenalin koji je lažni transmiter i u stvari je parcijalni agonista. Smanjuje krvni pritisak i srčanu frekvenciju. Ima i centralna djelovanja. Osnovna je prednost što ne izaziva ortostatsku hipotenziju.

 

beta blokatori
beta blokatori

 

Be the first to comment

Leave a Reply

Your email address will not be published.


*


Ova web-stranica koristi Akismet za zaštitu protiv spama. Saznajte kako se obrađuju podaci komentara.