Lokalni anestetici

To su lijekovi koji reverzibilno blokiraju prenos podražaja u perifernim nervima na mjestu primjene. Uz odogovrajuću dozu moguće je ostvariti potpunu senzoričku uz nepotpunu motoričku blokadu. Isto tako treba reći da nisu svi senzorički osjeti paralizirani jednako brzo prvo je bol, pa toplota i hladnoća, dodir i zadnji je duboki senzibilitet.

Za njihovo dejstvo bitna je njihova građa. U toj građi su važne dvije aktivne grupe koje ostvaruju anestetička svojstva to su:

• aminski nitrogen (većinom tercijerni)
• polarni karboksilni oksigen

Ostatak molekule lijeku daje svojstva, topivosti, difuzije, mogućnost razgradnje u tkivu itd.

Svojstva – svi su dobro topivi u mastima, slabo u vodi. Svi su baze sa kojima kiseline tvore soli topive u vodi. U niskom pH (kod upale) djeluju slabije jer postaju više polarni (jer su baze) i slabije ulaze u nerve. Ne resorbuju se sa kože a resorbuju se sa sluznica.

Mehanizam djelovanja

Blokrianje impulsa na njegovom putovanju kroz nerv jer blokiraju Na+ kanale i membrane se “stabilizuje”. Baza anestetika kanale zatvara sa “unutrašnje” strane što znači da anestetik mora ući u nerv da bi djelovao.

Predstavnici

Kokain

najstariji lokalni anestetik. Gotovo da se nikako ne upotrebljava, prvenstveno zbog njegovih euforijskih neželjenih efekata i zbog zloupotrebe. Jedna od njegovih dobrih osobina je da na mjestu lokalne primjene sam izaziva vazokonstrikciju pa nije potrebno dodavatui adrenalin.

Prokain

Djeluje kratko jer se brzo hidrolizira u tijelu. Djeluje kao vazodilatator pa se mora koristiti uz vazokonstriktor. Spada u sintetske anestetike (svi osim kokaina) i nema euforijsko djelovanje kao ni ostali sintetski

Lidokain (Xylocain ®)

Najviše se upotrebljava, djeluje kao prokain ali je postojaniji  i aktivniji. Upotrebljava se za infiltracijsku i površinsku anesteziju u kombinaciji sa adrenalinom.

Toksične pojave kod lokalnih anestetika

• Ako se resorbuju u sistemsku cirkulaciju u velikim količinama (koje je potrebno dati ako se ne daje uz vazokonstriktor) dolaze do srca gdje ispoljavaju isti mehanizam djelovanja kao i na nerve te mogu srce zaustaviti.
• Na centralni nervni sistem
• Faza eksicitacije je prva i ona je kratka – imamo sliku klonično toničnih grčeva slično epilepsiji, katkad tahikardija i duboka respiracija zbog stimulacije disajnog i vazomotornog centra
• Faza depresije – gubitak svijesti, kardiovaskularni simptomi u vidu vrtoglavice, bljedila ili cijanoze, bradikardije uz usporeno i plitko disanje
• Nekada se na njih pojave alergijske reakcije