

To su lijekovi koji se koriste za liječenje shizofrenije ili ponekad manije. Dijele se na nekoliko grupa koje su karaterisane hemijskom strukturom.
Fenotiazini imaju tricikličku strukturu. Na ovom nitrogenu se može mijenjati radikal tako da se dobiju ove različite podgrupe:
- alifatska
- piperidinska
- piperazinska.
Predstavnici: Alifatski i piperidinski su manje potentni pa se upotrebljavaju u većim dozama. Imaju jak sedativni i hipotenzivni učinak (ortostatska hipotenzija) ali zato relativno blage ekstrapiramidalne simptome (zbog jakog antimuskarinskog djelovanja), a sve to u poređenju sa piperazinskim lijekovima.
Tioksanteni su slični po hemijskoj strukturi samo umjesto nitrogena na desetom C atomu imaju karbon. Svojstva su slična alifatskim i piperidinskim.
Butirofenoni se hemijski puno razlikuju, predstavnici su haloperidol (haldol®) i droperidol koji se korisiti u neurolept anesteziji.
Mehanizam djelovanja
Neuroleptici su blokatori dopaminergičnih receptora ali nisu selektivni samo na njih nego blokiraju djelimično i a adrenergične i muskarinske i histaminske receptore. Po dopaminergičnoj hipotezi shizofrenije ova bolest je izazva pojačane dopaminergičke transmisije u cns ili zbog preosjetljivosti receptora. Usljed blokade receptora neurotransmisija se normalizira. Zanimljivo je da blokada receptora nastupa odmah a poboljšanje bolesti tek nakon nekoliko sedmica.
Farmakokinetika
Upotrebljavaju se parenteralno i peroralno a postoje i intramuskularni depo preparati. Lijekovi su liposolubilni i dobro se rasprostiru u organizmu.
Terapijska primjena
- koriste se u liječenju shizofrenije ponekad i manije. Izbor lijeka zasniva se na intenzitetu sedativnog učinka u odnosu na nepoželjne pojave (pogotovo ekstrapiramidalne pojave)
- nakon remisije bolesti preporučuje se hronično uzimanje lijekova u smislu prevencije
- teška manija u početku ovim kasnije litijem
Nuspojave
- kao posljedica blokade dopaminergičnih receptora javlja see ekstrapiramidalni sindrom:
- parkinsonizam (rigor, tremor, bradikinezija, akantizija (potreba za stalnim kretanjem), distonične reakcije (spazmi mišića lica, vrata i udova). Simptomi se ublažuju davanjem anitholinergičnih lijekova.
- blokada α receptora uzrokuje ortostatsku hipotenziju
- blokada muskarinskih receptora – suha usta i slično
- pojačana je sekrecija prolaktina jer mu je dopamin inhibitor. Izražen je rast dojki i postoji i galaktoreja.
- Neuroleptički maligni sindrom (hipertermija, stupor, oscilacije krvnog pritiska i pulsa) odmah prekinuti liječenje (mortalitet 10%)
Litijum
Litij se upotrebljava za liječenje manije. U početku bolesti primjenjuju se neuroleptici da bi se bolesnika što prije smirilo i kasnije se prelazi na liječenje litijem koji je glavni lijek.
Upotrebljavaju se različite litijeve soli ali je najpoznatiji i najčešći Litijev karbonat.
Mehanizam djelovanja
Nepoznat. Dokazano je in vitro da:
- smanjuje oslobađanje noradrenalina i nervnih zasvršetaka,
- ubrzava uklanjanje iz sinaptičke pukotine
- djelimično može zamijeniti Na+ u Na+K+ pumpi
Farmakokinetika
- lako se resorbuje iz GIT-a pa se upotrebljava peroralno
- reapsorpcija u bubrežnim kanalima je izražena pa mu klirens individualno varira (zavisno od stanja bubrega), zbog čega je potrebno mjeriti koncentraciju u krvi.
Djelovanja
- za 10-tak dana uzrokuje smanjenje motoričke aktivnosti i euforije
- uklanja insomniju
- opšte poboljšanje maničnog bolesnika
Toksični učinci
- letargija, pospanost, otežan govor, tremor, grčevi
- mučnina povraćanje i proljev
- poliurija i polidipsija
Meni treba sve o concord leku
Hvala
Bisoprolol (concor) je antihipertenzivni lijek koji spada u skupinu visokoselektivnih beta blokatora koji su već godinama poznat i primjenjivani u kliničkoj praksi. Terapijski učinak postižu blokiranjem β1-adrenergičnih receptora na staničnoj membrani kako provodne tako i kontraktilne muskulature srca, čime ostvaruju učinak na SA i AV-čvor (smanjuju aktivnost SA čvora, njegovu provodljivost, produljuju refrakterni period AV čvora, te usporavaju anterogradno i retrogradno provođenje impulsa kroz akcesorne putove), što je osobito izraženo u uvjetima ishemije i oštećenja miokarda (infarkt)….