Najpoznatiji antidepresivi su triciklični antidepresivi. U zadnje vrijeme se pojavio određen broj lijekova koji imaju jako slično djelovanje ali nisu triciklične strukture (imaju 1,2, 4 prstena) pa se katkad zovu i ciklički antidepresivi odnosno druga generacija antidepresiva.
Mehanizam djelovanja
Povisuju koncentraciju neurotransmitera u sinaptičkoj pukotini (noradrenalin i serotonin) blokirajući re-uptake iz sinaptičke pukotine u presinaptičku membranu tako da transmiteri djeluju duže na postsinaptičkoj membrani.
Na osnovu kliničkih istraživanja danas se smatra se da je u osnovi depresije povećana osjetljivost postsinaptičkih receptora za noradrenalin i serotonin. Ovi lijekovi im povećavaju koncentraciju i djelovanje i “navikavaju” receptore na njih tako da se poslje određenog vremena povlače simptomi depresije (1 do 2 sedmice). Ovo je jedno od objašnjenja a vjerovatno postoje i neka druga neobjašnjana djelovanja
Predstavnici
Predstavnike tricikličnih možemo naći u tabeli zajedno sa nekim njihovim glavnim svojstvima.
Ovi lijekovi pokazujui sedativni i antiholinergični učinak što je takođe pokazano u tabeli.
| Antidepresiv | Ser | Nor | Sedat | Antihol | Poluž | Specifičnosti |
| Imipramin | + | + | + | + | 9-24 | Prvi 1958 |
| Dezipramin | 0 | +++ | + | + | 14-62 | Metabolitt imipramina upotrebljava se i zaseban |
| Amitriptilin | +++ | + | +++ | +++ | 31-46 | |
| Nortriptilin | + | + | + | + | 18-93 | Metabolit amitriptillina upotrebljava se i zaseban |
Antiholinergični učinak dovodi do
- suha usta, otežano mokrenje, konstipacija
- ortostaksa hipotenzija
- aritmije i tahikardija
direktno kardiotoksično djelovanje
- širenje QRS do potpunog bloka
Druga generacija
bupropion, zimelidin, maprotilin, trazadon.
Za neke od njih se tvrdi da nastupaju brže, manje nepoželjnih antiholinergičnih djelovanja itd.
- Antidepresivi
Be the first to comment