Eritromicin (indikacije i kontraindikacije)

Eritromicin pripada grupi tzv. makrolidnih antibiotika.

Antimikrobna aktivnost

Eritromicini deluju protiv G+ mikroorganizama, posebno protiv pneumokoka, streptokoka, stafilokoka i korinobakterija. Ovaj efekt se ispoljava već pri koncentracijama od 0.02-2mg/ml.

Osetljive su Mycoplasma, Legionella, Chlamydia trachomatis, Campylobacter i Helicobacter), kao i neki tipovi mikobakteria, (Mycobacterium kansasii i Mycobacterium scrofulaceum).

Mehanizam djelovanja

Svi makrolidi su antibiotici sa bakteriostatskim dejstvom jer inhibiraju sintezu proteina vezujući se za 50S ribosomsku podjedinicu osjetljivog mikroorganizma. Eritromicin ometa vezivanje hloramfenikola, koji se  inače vezuje za isto mjesto. Gram-pozitivne bakterije akumuliraju oko 100 puta više eritromicina nego što to čine gram-negativni mikroorganizmi.

Rezistencija mikroorganizama prema makrolidima nastaje iz tri razloga:

• zbog smanjenja prolaska kroz staničnu membranu, kao što je to slučaj kod Staphylococus epidermidis.
• zbog konstitutivnog ili induciranog enzima metilaze koji smanjuje vezivanje lijeka za osjetljivo mjesto,
• zbog hidrolize makrolida pod djelovanjem esteraza, kao što se to dešava kod enterobakterija. Moguća je i hromosomska mutacija ribosomske podjedinice 50S.

Indikacije

Eritromicini su lijekovi izbora u terapiji infekcija korinebakterijama (difterija, korinebakterijska sepsa, eritrazma). Koriste se u respiratornim, okularnim, neonatalnim i genitalnim infekcijama koje prouzrokuju hlamidije.

Ovi lijekovi uspješno liječe pneumonije izazvane sa Mycoplasma i Legionela. Posebno se smatra korisnim što se eritromicini mogu koristiti kao zamjena za peniciline u osoba koje boluju od streptokoknih ili pneumokoknih infekcija, a preosjetljive su prema penicilinima.

Kod reumatičara u kojih se primenjuje penicilin za profilaktičku zaštitu, treba primijeniti eritromicin kada se ukaže potreba da se na bolesniku izvede neka stomatološka procedura. Na ovaj način se bolesnik štiti od mogućeg endokarditisa.

Neželjeni efekti

Najčešći neželjeni efekti su anoreksija, nauzeja, povraćanje i dijareja. Eritromicini, posebno u obliku estolata, mogu prouzrokovati akutni holestatski hepatitis (žutica, groznica, poremećaji funkcije jetre), što je vjerovatno reakcija preosetljivosti. Po prestanku uzimanja lijeka bolesnici se potpuno oporave, ali se hepatitis ponovo javlja ako se ponovi primjena eritromicina.

Moguće su alergijske reakcije (osip, eozinofilija, groznica).

Eritromicin inhibira citohrom P450 i tako pojačava efekte oralnih antikoagulantnih lijekova i digoksina.

Eritromicin povećava koncentraciju ciklosporina.