Gentamicin

Spektar djelovanja:

Prema gentamicinu su naročito osetljivi pseudomonas, proteus, coli bakterije, klebsiella i veliki broj sojeva stafilokoka.

Djeluje i na sojeve stafilokoka koji stvaraju penicilinazu, pa i na one koji su rezistentni prema oksacilinima.

Gentamicin djeluje neposredno na bakterijske ribosome gdje inhibira sintezu proteina i ometa pravilno prepisivanje genetskog koda. U molekul proteina se ugrađuje pogrešna aminokiselina i stoga je stvoreni protein nefunkcionalan.

Farmakokinetika:

Gentamicin je neaktivan nakon per oralne primjene i stoga se aplicira parenteralno.

Nakon intra muskularne injekcije maksimalna koncentracija u krvi se postiže u toku 60 do 90 minuta i proporcionalan je primijenjenoj dozi. Aktivna koncentracija se održava šest do osam sati. Mali dio gentamicina se veže za proteine plazme, dok slobodni dio difundira i raspodjeljuje se u ekstracelularnom prostoru.

Prodiranje u cerebrospinalnu tečnost veoma je ograničeno.

Najveći dio gentamicina se izlučuje u mokraću glomerularnom filtracijom, pri čemu se u mokraći postiže vrlo visoka koncentracija aktivnog antibiotika.

U dovoljnoj koncentraciji prisutan je i u žuči.

Terapijska primjena:

primjenjuje se kod  infekcija izazvanih G- bakterijama i stafilokokama.

U posljednjem slučaju, gentamicin se često kombinira sa penicilinom (na primjer, u liječenju subakutnog bakterijskog endokarditisa). Zbog znatne toksičnosti primjena gentamicina indicirana je prvenstveno u liječenju infekcija koje ugrožavaju život i u slučajevima kad je primjena manje toksičnih antibiotika neuspješna. Već skoro  više od dvije decenije od svog uvođenja u terapiju gentamicin omogućava najbolju kontrolu urinarnih infekcija, septikemija kod bolesnika sa neutropenijom, pneumonija stečenih u bolničkoj sredini i bakterijskih infekcija kod novorođenčadi.

Međutim, zbog pretjerane i česte  primjene ovog antibiotika značajno se umnožio broj rezistentnih sojeva bakterija prema njemu, a posebno u bolničkim uslovima.

Neželjeni efekti:

Toksičan, javlja se oštećenje vestibularnog aparata u 1% liječenih bolesnika, najčešće u onih sa insuficijencijom bubrega. Nakon prekida terapije ove pojave obično iščezavaju, ali katkad ostaju trajno. U manjem broju slučajeva zapaženo je i oštećenje sluha koje može dovesti do trajne gluhoće.

Velike doze gentamicina mogu oštetiti bubrege i dovesti do proteinurije i azotemije. Ovoj opasnosti su naročito izloženi bolesnici koji istovremeno sa gentamicinom dobijaju diuretike (etakrinsku kiselinu ili furosemid) ili cefalosporine (cefalotin i cefaloridin).

Primjena gentamicina je kontraindicirana u trudnoći.