U CNS su prisutni sljedeći opioidni receptori: μ (mi-OP3), κ (kapa-OP2), δ (delta-OP1).
Stimulacijom navedenih receptora ostvaruje se sljedeće:
- μ-analgezija (uglavnom u supraspinalnim mjestima), respiratorna depresija, mioza, smanjen gastrointestinalni motilitet, euforija; μ1-(supraspinalna analgezija) i μ2-(respiratorna depresija i gastrointestinalna aktivnost);
- κ-analgezija (uglavnom, u spinalnim rogovima); manju miozu i respiratornu depresiju, disforiju i psihotomimetičke efekte;
- δ-vjerovatno analgeziju selektivnu za enkefaline.
Ostali receptori uključuju σ (sigma) i ε (epsilon) receptore.
Opioidi djeluju preko jednog ili više ovih receptora kao puni agonisti, parcijalni agonisti, ili antagonisti. Opioidni antagonist nalokson djeluje μ, κ i δ receptore. Morfin djeluje prije svega preko μ receptora, te vjerovatno preko κ i δ receptora.
Be the first to comment