
-
- Lijekovi
Alkaloidi
- – atropin – atropa belladona
- – skopolamin – bunika
Polusintetski i sintetski spojevi
- – homatropin
- – butilskopolamin
Farmakokinetika
atropin i skopolamin se lako resorbuju u crijevima, skopolamin se resorbuje i sa kože. Prolaze i u CNS uzrokujući neželjene centralne efekte. Polusintetskim i sintetskim lijekovima se pokušava smanjiti resorpcija i ta njihova široka distribucija, pa se oni slabo resorbuju i slabo distribuiraju.
Mehanizam djelovanja
Atropin je kompetitivni antagonista acetilholina, oni se na holinergičnim receptorima vežu za isto mjesto i tako se mala doza atropina može istisnuti sa većom dozom acetilholina i obratno. Veže se samo za muskarinske receptore a ni tu djelotvornost nije ista (žljezde slinovnice, znojnice i bronhalne žlijezde su najosjetljivije a izlučivanje kiseline iz želučanih parijetalnih ćelija je najmanje osjetljivo na atropin)
Djelovanja
Cns
- – spor i dugotrajan sedativni učinak
- – tremor kod Parkinsonove bolesti (nastaje zbog povećane holinergične i nedostatka dopaminergične aktivnosti) može se smanjiti primjenom antimuskarinskih lijekova
- – skopolamin – djelotvoran je kod sprječavanja vestibularnih pojava “morska bolest”
Oči
- – blokiranje muskarinskih receptora na m.sphincter pupillae, širenje zjenice (midrijaza)
- – paraliza m.cilliaris-a – paraliza akomodacije – oko prilagođeno na gledanje na daljinu
- – zbog midrijaze iridokornealni ugao sužen – umanjeno otjecanje očne vodice – povećanje intraokularnog pritiska – atropin je kontraindiciran kod glaukoma
- – smanjuje se suzenje očiju
KVS
- – u terapijskoj koncentraciji zbog stimulacije jezgre vagusa u početku imamo bradikardiju
- – kasnije se javi tahikardija jer se blokira uticaj vagusa na SA čvor. Ova tahikardija se javi odmah na početku ako se uzme u većim dozama
- – širenje krvnih sudova u emotivnim zonama (lice, vrat)
Respiratorni sistem
- – lagana bronhodilatacija i smanjenje sekrecije – nekad korisno kod astme
Gastrointestinalni trakt
- – snažno utiče na peristaltiku – crijevni zidovi su opušteni a tonus i peristaltika smanjeni. Produženo vrijeme pražnjenja crijeva
- – smanjenje sekrecije u ustima – suha usta
Urogenitalni sistem
- – relaksacija glatkih mišića uretera
- – relaksacija fundusa
- – tonus sfinktera raste zbog preovladavanja simpatikusa
Žlijezde znojnice
- – blokira izlučivanje i tako sprječava termoregulatorno znojenje, kod odraslih se temperatura podigne samo ako se radi o velikim dozama dok kod djece to mogu i male doze da učine – “atropinska groznica”
Terapijska primjena
- – skopolamin – morska bolest
- – midrijaza – atropin, sada više homatropin zato što djeluje kraće ali samo ako je nužna cikloplegija (paraliza akomodacije) a za pregled fundusa se koriste simpatomimetici – fenilefrin
- – pomažu u liječenju astme
- – hiperaktivnost crijeva
- – najvažniji je kao antidot kod trovanja insekticidima i OFBO koji blokiraju ACE, kada se upotrebljava 1 do 2mg svakih 5 do 15min sve do prestanka mioze i pojave midrijaze
Nuspojave
- – veće koncentracije – blokada svih parasimpatičkih funkcija posredovanih muskarinskim receptorima
- – trovanje atropinom – zadesna trovanja, suicidalne tendecije
- simptomi trovanja: suha usta, midrijaza, tahikardija, crvenilo i toplina kože, uznemirenost i delirij. Djeca su mnogo osjetljivija na hipertermičke učinke.
- Antidot je fizostigmin.
- – inače i pored raznih nuspojava atropin je ipak izuzetno siguran lijek za odrasle
Be the first to comment