Barbiturati

To su derivati barbituratne kiseline, bili su upotrebljavani kao sedativi-hipnotici ali danas vrlo rijetko u tu svrhu, nego se koriste kao antiepileptici i za anesteziju.

Mogu se podjeliti u nekoliko skupina :

• induktori sna i sedativa
• koji imaju opšte anestetsko djelovanje
• antiepileptici
• antikonvulzivi

Barbiturati	Dužina djelovanja	Indikacija	Predstavnik
ultrakrakog	2-3 min (30 sec)	Za uvod u anesteziju	Tiopenton
kratkog	2h	Uvođenje u san	Pentobarbiton
srednje dugog	3-5h	Održavanje sna	Amobarbital
dugog	Preko 6h	Epilepsija	Fenobrabiton

Dužina djelovanja zavisi od njihove liposolubilnosti. Oni koji su liposlubilniji brže ulaze u mozak ali ga brže i napuštaju čim im koncentracija u krvi padne. I obratno tako da oni koji su manje liposolubilni djeluju duže.

Mehanizam djelovanja

Povećavaju aktivnos GABA-e slično kao benzodiazepini – otvaranje Cl- kanala i ulazak Cl- u ćeliju – hiperpolarizacija – inhibicija tj. povećanje praga razdražljivosti.

Farmakološka djelovanja

• deprimiraju funkcije CNS-a ovisno o dozi.
• male doze – sedativi i anksiolitici
• malo veće – hipnotici – kad se koriste kao hipnotici djeluju kao benzodiazepini stim što se često javlja jutarnji mamurluk
• još veće doze – anestezija
• sljedeća je koma i smrt usljed deprimiranja centra za disanje i depresije vazomotornih centara u meduli oblongati
• suprimiraju konvulzije
• kod nekih ljudi mjenjaju odnos prema bolu paradoksalnu tako da djeuluju kao hiperalgetici
• potenciraju depresivni učinak drugih supstanci (alkohol i lijekovi)
• indukcija mikrozomalnih enzima jetre

Farmakokinetika

• liposolubilni jer su na fiziološkom pH neionizirani
• kiseline pa se daju u baznim otopinama. Kada se daju intravenski paziti da ne dođe do ekstravazacije koja uzrokuje nekrozu tkiva
• u slučaju trovanja zalužiti mokraću
• razgrađuju se u jetri, metaboliti su jonizirani (slabo topivi u lipidima) pa se ne reapsorbuju u bubregu nego izlučuju.
• Indukcija enzima

Indikacije za primjenu

• epileptične konvulzije
• kratkotrajna anestezija i uvod u anesteziju
• cerebralni edem – zaštita od infarkata jer smanjuju potrošnju kisika u mozgu
• hiperbilirubinemija i kernikerus jer stimuliraju stvaranje glukuronil transferaze
• insomnija

Neželjeni efekti

• prekomjerna sedacija i smanjenje REM faze sna
• porfirija
• psihička i fizička ovisnost – teški apsitinencijalni simptomi
• trovanje – koma, respriatorna depresija, cirkulatorna depresija (hipotenzija i šok)

TROVANJE

Akutno trovanje barbituratima oko 30 doza odjednom ako se uzme dolazi donjega praćeno je komom,hipotermijom hipotenzijom,oligurijom,paralizom disanja diferencijalno dijagnostički se mora razlikovati od trovanja morfinom jer kod ovog imamo  zjenice kao tačkeKomplikacije se javljaju od strane bubrega i respiratornog u smislu pneumonije  U terapiji se koristi:održavanje disanja,sprječavanje šoka,suzbijanje anurije,antibotik širokog spektra,i ukoliko nije prošlo 30.min. ispiranje želudca i laksativi.

Hronično imamo nervne i kožne reakcije(mogu se javiti kod akutnog)kutane su eritem egzantem,nervne somnolencija,nezainteresovanost sporost ideja,vrtoglavica,porfirija.

Paragrafici  se propisuju na dupli recept ne stariji od 5 dana i upisuju se u knjigu.